Setmelanotid

[CAS BR. ] 920014-72-8
[Molekularna formula] C49H68N18O9S2
[Molekularna težina] 1117.32
[Izgled] Bijeli puder
[Čistoća] 99%

[Funkcija]
1. Za liječenje pretilosti nedostatka LEPR-a;
2. Može pomoći vratiti funkciju MC4R puta u regulaciji tjelesne težine i kontroli apetita;

O Setmelanotidu
Setmelanotid je prvi u klasi, oligopeptidni MC4R agonist koji obnavlja funkciju poremećenog puta MC4R, koji neovisno regulira potrošnju energije i apetit.
Setmelanotid je agonist oligopeptidnog melanokortin-4 receptora (MC4R), koji je dio ključnog biološkog puta koji neovisno regulira potrošnju energije i apetit. Varijante gena mogu oslabiti funkciju puta MC4R, što može dovesti do ekstremne gladi (hiperapetita) i rane teške pretilosti. Setmelanotid, kao ciljana terapija, obnavlja funkciju oštećenog puta MC4R, ponovno uspostavlja potrošnju energije i kontrolu apetita, smanjuje osjećaj gladi i smanjuje tjelesnu težinu kod pacijenata s rijetkim genetskim bolestima pretilosti.
Setmelanotid se veže i aktivira MC4 receptore u paraventrikularnoj jezgri (PVN) i lateralnom hipotalamičkom području (LHA), učinak za koji se smatra da je u osnovi supresije apetita. Setmelanotid povećava potrošnju energije u mirovanju kod pretilih životinja i ljudi.
Trenutačno se setmelanotid razvija kao ciljana terapija za vraćanje funkcije oštećenog puta MC4R, ponovnu uspostavu potrošnje energije i kontrolu apetita, smanjenje gladi i smanjenje tjelesne težine kod pacijenata s rijetkim genetskim bolestima pretilosti. Trenutačno ne postoje terapije lijekovima za liječenje ovih rijetkih genetskih bolesti pretilosti.